You are here

Бигуаниды

Новости

Пока нет новостей

Бигуаниды

Лекарственные препараты, производные гуанидина. Среди них: фенилэтилбигуаниды (фенформин, диботин), бутилбигуаниды (адебит, буформин, силубин) и диметилбигуаниды (глюкофаг, диформин, метформин). 
Биологическая активность препаратов данной группы связана со способностью вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество оказывает тормозное действие на транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Что, в свою очередь, приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате чего увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Препараты не вызывают гипогликемических эффектов, поскольку не активизируют продукцию инсулина. Активно уменьшают процессы окисления жиров и ингибируют продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения препаратов наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному. Так же отмечается увеличение соотношения инсулин-проинсулин. Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, так же снижается и базовый показатель глюкозы. Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений.з важнейших свойств - снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину за счет повышения активности тирозинкиназы b-субъединицы инсулинового рецептора.
Побочные эффекты Тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту,  Гипогликемия при передозировке, Ацидоз, Мегалобластическая анемия. Обычно все негативные явления купируются при коррекции лечения, или отмене препарата.
Резюме:  
 Препараты, улучшающие обмен глюкозы могут выполнять очень важную анти-эйджинговую функцию - бороться с жировой дистрофией клеток и тканей. Нарушение обмена глукозы с возрастом, как ранее отмечал Дильман(elevatsionnaya-teoriya-stareniya) в своей теории, относится к основной причине возраст-обусловленных патологий. Избыток потребляемых калорий, бич современного общества, и как следствие - гипергликемия, ожирение, гиперхолестеринэмия, ранний атеросклероз. Как известно, сердечно-сосудистые заболевания, в структуре смертности, стоят на первом месте во всем мире. Соотвественно устранение одного из факторов возрастного повреждения сосудов и сердца дало бы мощный скачок в увеличении продолжительности жизни, и к продлению Активного Долголетия. На сегодняшний день, к сожалению, не решена полностью проблема токсичности препаратов данной группы. Использование данных препаратов считаем возможным СТРОГО под контролем врача.
 

Комментарии

 Новейшие исследования по использованию метформина в комплексной терапии меланомы совместно с vemurafenib   

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21609436

Статьи, связанные с Бигуаниды